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新薬の抗ヒスタミン薬である「ルパフィン」、「デザレックス」、「ビラノア」の違いは?

抗ヒスタミン薬

新薬の抗ヒスタミン薬である「ルパフィン」、「デザレックス」、「ビラノア」の違いは?

「デザレックス」「ビラノア」「ルパフィン」はいずれも2016~2017年に登場した抗ヒスタミンの新薬です。
「「デザレックス」「ビラノア」はこれまでの抗ヒスタミン薬に比べ、効果が高く、さらに眠気などの副作用が改善された薬剤です。
デザレックス」は「クラリチン」を改良したもので、クラリチンの代謝によって生じる効果の個人差が、少なくなるよう改良されています。
「ルパフィン」は最も新しく、これまでの薬剤にある抗ヒスタミン作用に加え、抗PAF作用という新しい作用機序をもった薬剤です。
その分効果発現が早く、抗炎症作用や気管支収縮等の抑制、遅延型アレルギー症状の抑制効果も期待されています。
以下ではそれぞれの違いを見てきます。

◆有効成分・効果
「ルパフィン」 :ルパタジンフマル酸塩
「デザレックス」:デスロラタジン   
「ビラノア」  :ビラスチン
ルパタジン(未変化体)は服用後、活性代謝物のデスロラタジンへ変化します。
効果の比較は一概には言えませんが、一般的には「ルパフィン」>「ビラノア」>「デザレックス」と考えられています。

◆適応症

適応は3剤共通です。
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚掻痒症)に伴う掻痒

◆用法・用量

「ルパフィン」 : 1日1回10mgを服用。1回20mgまで増量可。(12歳から服用可)
「デザレックス」: 1日1回5mgを服用。(12歳から服用可)
「ビラノア」  :1日1回20mg、空腹時に服用。(15歳から服用可)
「ルパフィン」、「デザレックス」は食事に関係なく服用できますが、「ビラノア」は空腹時に服用することとなっており、食後に服用すると大きく効果が弱まってしまう為、注意が必要です。
「ビラノア」は食前1時間前か、食後2時間後に服用しましょう。

◆グレープフルーツジュースの影響

「ルパフィン」 :一緒に服用すると、血中濃度が上がり、副作用が強く出る可能性があります。
「デザレックス」:影響なし
「ビラノア」  :一緒に服用すると、血中濃度が下がり、効果が弱くなる可能性があります。

◆通常用量の場合の、最高血中濃度到達時間(Tmax)

「ルパフィン」 :0.91時間
「デザレックス」 :1.75時間
「ビラノア」 :1.0時間    (各添付文書より抜粋)
最高血中濃度到達時間は、主に効果発現までの時間を比較する指標となります。
一般的には「ルパフィン」が最も早く、15分程度で効果が現れるとされています。
効果発現は「ルパフィン」>「ビラノア」>「デザレックス」と考えられます。

◆通常用量の場合の、半減期

半減期とは、主に効果持続時間を比較する指標となります。
「ルパフィン」 :4.76時間
「デザレックス」 :19.5時間
「ビラノア」   :10.54時間   (各添付文書より抜粋)
上記の半減期だけを比べると「ルパフィン」の持続時間が短いように見えますが、ルパタジンは服用後デスロラタジンへと代謝される為、デザレックス同様20時間程度の半減期があります。
よって、持続時間は「ルパフィン」≒「デザレックス」>「ビラノア」と考えられます。

◆眠気の副作用頻度

「ルパフィン」 :9.3%
「デザレックス」:1.0%
「ビラノア」 :0.6%       (各添付文書より抜粋)
「デザレックス」、「ビラノア」は眠気が少なく自動車運転能力にほぼ影響がないとされています。一方「ルパフィン」に運転等の機械操作に関して注意することとされています。
よって、眠気の起こりにくさは「デザレックス」≒「ビラノア」>「ルパフィン」です。

◆薬価

「ルパフィン」 :1錠67.50円
「デザレックス」:1錠65.50円
「ビラノア」 :1錠75.60円
よって価格の安さは「デザレックス」>「ルパフィン」>「ビラノア」です。

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